이봐! FMOC -HIS -AIB -OH TFA의 공급 업체로서, 나는 합성에 적합한 탈퇴 제를 선택하는 것에 대해 많은 질문을 받았습니다. 오늘은 이해하기 쉬운 방식으로 여러분을 위해 모든 것을 무너 뜨릴 것입니다.
fmoc 이해 - 그의 - aib -oh tfa
우선, FMOC- 그의 - AIB- 오 TFA가 무엇인지 빨리 살펴 보겠습니다. FMOC는 펩티드 합성에서 일반적인 보호 그룹 인 플루오레 닐 메틸 옥시 카르 보닐의 약자입니다. 히스티딘 (His) 및 2- 아미노 이소 부티르산 (AIB)은 아미노산이고, TFA는 트리 플루오로 아세트산이다. FMOC 그룹은 합성 공정 동안 아미노산의 아미노기를 보호하는 데 사용되어 원치 않는 반응을 방지합니다.
우리가 FMOC -HIS -AIB -OH TFA를 종합 할 때, 어느 시점에서 FMOC 보호 그룹을 제거해야합니다. 그곳에서 탈 반입 제가 들어 오는 곳입니다.
탈퇴 제를 선택할 때 고려해야 할 요소
반동
탈포제의 반응성은 매우 중요하다. 우리는 나머지 분자에 손상을 입히지 않고 FMOC 그룹을 효율적으로 제거 할 수있는 에이전트를 원합니다. 일부 제제는 너무 반응성이 높고 펩티드의 다른 결합을 파괴 할 수있는 반면, 다른 작용은 너무 느리고 보호 그룹을 완전히 제거하지는 않습니다.
예를 들어, Piperidine은 FMOC 그룹에 일반적으로 사용되는 탈퇴 제입니다. 비교적 빠르며 가벼운 조건에서 FMOC 그룹을 제거 할 수 있습니다. 그러나 반응 시간이 너무 길거나 농도가 너무 높으면 부작용이 발생할 수 있습니다.
선택성
선택성은 탈 반입 제가 FMOC 그룹을 목표로하고 분자에 다른 기능 그룹을 손대지 않아야 함을 의미합니다. 펩티드의 다른 부분을 실수로 수정하고 싶지 않기 때문에 이것은 중요합니다.
FMOC에서 아미노산의 측쇄에 다른 보호 그룹이 있다고 가정 해 봅시다. FMOC 그룹의 탈 수축제는 이러한 측면 - 체인 보호 그룹에 영향을 미치지 않아야합니다.
용해도
반응 용매에서 탈포제 제의 용해도는 또한 핵심 인자이다. 에이전트가 잘 녹지 않으면 FMOC 그룹과 효과적으로 반응 할 수 없습니다. 대부분의 탈 반응은 디메틸 포름 아미드 (DMF) 또는 N- 메틸 -2- 피 롤리 돈 (NMP)과 같은 유기 용매에서 수행됩니다. 따라서, 탈 반입 제는 이러한 용매에 용해되어야한다.
비용 및 가용성
비용 문제에 직면합시다. 우리는 효과적이고 쉽게 이용할 수있는 비용 인 탈 반입 제를 선택하고 싶습니다. 일부 에이전트는 매우 효과적이지만 매우 비싸거나 얻기가 어렵습니다. 이것은 합성 과정을 비 경제적으로 만들 수 있습니다.
FMOC 그룹에 대한 일반적인 탈 반입 제
파이퍼 리딘
앞에서 언급했듯이 Piperidine은 FMOC 그룹에 가장 널리 사용되는 탈퇴 제 중 하나입니다. FMOC 그룹과 반응하여 무료 아미노 그룹을 방출하여 안정적인 제품을 형성 할 수있는 보조 아민입니다.
반응은 일반적으로 실온에서 DMF 또는 NMP에서 발생합니다. 파이페리딘의 전형적인 농도는 용매에서 약 20%이다. 반응 시간은 일반적으로 반응의 규모에 따라 약 10-20 분입니다.
모르 폴린
Morpholine은 또 다른 옵션입니다. Piperidine보다 덜 기본적이며 경우에 따라 유리할 수 있습니다. 특히 민감한 펩티드를 다룰 때 부작용이 줄어들 수 있습니다. 그러나 FMOC 그룹을 제거하는 데 Piperidine보다 약간 느립니다.
디 에틸 아민
디 에틸 아민은 또한 탈 반입 제로 사용된다. 파이페리딘과 유사한 반응성을 가지지 만 용해도 특성이 다를 수 있습니다. Piperidine이 특정 반응에 적합하지 않은 경우 좋은 대안이 될 수 있습니다.
탈 수축제 비교
이러한 탈 반입 제를 비교할 때는 장단점을 살펴 봐야합니다. 파이퍼 리딘은 빠르고 효율적이지만 너무 반응 할 수 있습니다. 모르 폴린은 더 선택 적이지만 느립니다. 디 에틸 아민은 용해도와 반응성 측면에서 고유 한 특성을 가지고 있습니다.
우리가 큰 배치의 FMOC를 합성하고 있다고 가정 해 봅시다. 시간이 본질이라면 Piperidine이 최선의 선택 일 수 있습니다. 그러나 기본 조건에 매우 민감한 펩티드를 다루고 있다면 모르 폴린이 더 나은 선택이 될 수 있습니다.
합성 과정의 다른 고려 사항
측면 - 체인 보호 그룹
FMOC 그룹 외에도 FMOC의 아미노산 - HIS -AIB -OH TFA에는 측면 - 체인 보호 그룹이있을 수 있습니다. 이 그룹은 또한 적절한 시간에 제거해야합니다. 예를 들어, 히스티딘의 측쇄는 Trityl 그룹으로 보호 될 수 있습니다. FMOC 그룹의 탈 수축제는 이러한 측면 - 체인 보호 그룹에 영향을 미치지 않아야합니다.
반응 조건
온도, pH 및 반응 시간과 같은 반응 조건은 또한 탈 수성 과정에서 역할을한다. FMOC 그룹의 효율적인 제거를 보장하기 위해 이러한 조건을 최적화해야합니다.
펩티드 합성의 관련 화합물
펩티드 합성에 빠지면 일부 관련 화합물에도 관심이있을 수 있습니다. 예를 들어,tbuo -he -glu (] oie -oie) - otubsemaglutide의 합성에서 중요한 중간체입니다.옥타 데 카네 디오 산그리고Octadecanedioic acid mono -tert- 부틸 에스테르다양한 제약 화합물의 합성에도 사용됩니다.
결론
FMOC 합성을 위해 적절한 탈 반입 제를 선택하는 것은 - AIB -OH TFA는 많은 요인을 신중하게 고려해야하는 복잡한 프로세스입니다. 반응성, 선택성, 용해도, 비용 및 가용성은 모두 생각해야 할 중요한 측면입니다. 상이한 탈퇴 제제의 특성과 합성 프로세스의 요구 사항을 이해함으로써, 우리는 정보에 입각 한 결정을 내릴 수있다.
FMOC 시장에 나와 있다면 - AIB -OH TFA 또는 합성 과정에 대해 궁금한 점이 있으시면 주저하지 말고 연락하십시오. 우리는 당신의 모든 펩티드 합성 요구를 당신을 돕기 위해 왔습니다. 소규모 연구 실험실이든 대규모 제약 회사이든 상관없이 고품질 제품과 전문가의 조언을 제공 할 수 있습니다.
참조
- Albericio, F. (ed.). (2000). 고체 - 상 합성 : 실용 가이드. CRC 프레스.
- Chan, WC, & White, PD (2000). FMOC 고체 펩티드 합성 : 실용적인 접근법. 옥스포드 대학 출판부.